Депо-медрол: инструкция по применению, отзывы, цена

Орион Корпорейшн, Финляндия
Цена от 180 до 350 руб

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Депо-Медрола – ацетат метилпреднизолона, ГКС (глюкокортикостероид), обладает такими же свойствами, что и метилпреднизолон. При этом для вещества характерна большая длительность действия, поскольку оно хуже растворяется и менее активно метаболизируется. Проходит через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Впоследствии эти комплексы проникают в клеточное ядро, где происходит связывание с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой), а именно – с хроматином, и стимулируется транскрипция мРНК (матричная рибонуклеиновая кислота). В дальнейшем происходит синтез различных белков (включая ферменты). Это объясняет эффект ацетата метилпреднизолона при системном применении.

Вещество не только существенно воздействует на воспалительный процесс и иммунный ответ, но и оказывает влияние на скелетные мышцы, нервную и сердечно-сосудистую системы, жировой, углеводный и белковый обмен.

Большинство показаний к применению ацетата метилпреднизолона основано на его противовоспалительном, иммунодепрессивном и противоаллергическом свойствах. В результате применения Депо-Медрола достигаются следующие эффекты:

  • уменьшение вазодилатации, продукции простагландинов и родственных им соединений, количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
  • ингибирование фагоцитоза;
  • стабилизация лизосомальных мембран.

1 мг дезоксикортикостерона эквивалентен 200 мг метилпреднизолона, что объясняет незначительную минералокортикоидную активность последнего.

Выраженность противовоспалительного действия 4,4 мг ацетата метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона сопоставима.

Ацетат метилпреднизолона оказывает липолитическое действие, в первую очередь проявляющееся в области конечностей. Также вещество усиливает липогенез. Наиболее сильно этот эффект выражен в области головы, шеи и грудной клетки. В результате происходит перераспределение жировых отложений.

Ацетат метилпреднизолона по отношению к белкам оказывает катаболическое действие. Аминокислоты после высвобождения в процессе глюконеогенеза в печени трансформируются в гликоген и глюкозу. Потребление глюкозы в периферических тканях уменьшается, что может стать причиной появления глюкозурии и гипергликемии. Особенно это относится к больным, имеющим с риск развития сахарного диабета.

Наибольшая фармакологическая активность ацетата метилпреднизолона проявляется после пика плазменной концентрации, т. е. действие вещества обусловлено преимущественно влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Ацетат метилпреднизолона гидролизуется под воздействием холинэстераз сыворотки крови. В результате происходит образование активного метаболита. В человеческом организме метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с транскортином и альбумином. От 40 до 90% вещества находится в связанном состоянии. Его внутриклеточная активность обуславливает выраженное различие между плазматическим и фармакологическим T1/2 (периодом полувыведения). Сохранение фармакологической активности отмечается даже тогда, когда концентрацию метилпреднизолона в крови уже определить невозможно.

Читайте также:  Стол 9 диета меню на неделю для беременных

Продолжительность противовоспалительной активности Депо-Медрола примерно равна длительности подавления ГГН (гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой) системы.

После внутримышечного введения 40 мг/мл ацетата метилпреднизолона Cmax (максимальная концентрация) в сыворотке крови в среднем достигается за 7,3 ± 1 часа и составляет 1,48 ± 0,86 мкг/100 мл (T1/2 – 69,3 часа). После однократной внутримышечной инъекции ацетата метилпреднизолона в дозе 40–80 мг продолжительность подавления ГГН системы составляла 4–8 дней.

Если вещество вводится внутрисуставно в каждый коленный сустав в дозе 40 мг (общая доза – 80 мг) Cmax в сыворотке крови достигается за 4–8 часов и составляет примерно 21,5 мкг/100 мл. Поступление вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется примерно 7 дней. Это подтверждается продолжительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентрации ацетата метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени, качественно этот процесс похож с таковым для кортизола. Основные метаболиты – 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Выведение метаболитов происходит с мочой в виде глюкуронидов, неконъюгированных соединений и сульфатов. Эти реакции конъюгации происходят главным образом в печени, а также в почках (частично).

Способ применения:

Начальная доза Медрола зависит от характера заболевания и может составлять 4-48 мг/сутки. Более высокие дозы необходимы при отёке мозга (500-1000мг/сутки), рассеянном склерозе (200 мг/сутки), трансплантации органов и тканей (до 7 мг/кг/сутки). Если в процессе терапии Медролом достигнут достаточный лечебный эффект, пациенту подбирается индивидуальная дозировка. Минимальная эффективная доза должна быть получена путём постепенного равномерного снижения количества принимаемого препарата через равные интервалы времени. Режим дозирования должен находиться под постоянным контролем. Коррекция принимаемой дозы может потребоваться в случае изменения клинического состояния, при воздействии на пациента стрессовых факторов, в результате индивидуальной реакции на лекарственное средство. Повышение или снижение дозы препарата должно быть постепенным и временным. Детская дозировка Медрола рассчитывается в пересчете на преднизолон (4 мг метилпреднизолона = 5 мг преднизолона). Альтернирующая терапия – режим приёма, при котором увеличенная вдвое дозировка назначается в утренние часы через день. Целью данной схемы является достижение удовлетворительного клинического эффекта и сведение к минимуму проявления возможных побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста в детском возрасте, синдром отмены).

Читайте также:  Помощь препарата Сиофор при лечении сахарного диабета

Побочные эффекты

Глюкокортикоиды относятся к сильнодействующим препаратам и довольно часто провоцируют отрицательные реакции со стороны органов и систем. Первым признаком станет головная боль, сильное головокружение при резкой смене положения тела, помутнение зрения, появление мушек и темных пятен. У пациентов нарушается сон, координация движений, ухудшается внимание, память, снижается умственная работоспособность.

Довольно часто появляются симптомы со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, отсутствие аппетита, метеоризм, вздутие живота, нарушение микрофлоры кишечника, частый жидкий стул, изжога, нарушение переваривания пищи.

Пациенты чувствуют усталость, слабость в мышцах, боль в суставных соединениях, быстро устают. Нередко у них развивается депрессия или наблюдается агрессивность без причины. У тех, кто страдает психическими патологиями, часто появляются признаки психоза, бывают галлюцинации. В тяжелых случаях можно отметить симптомы бредового состояния.

У больных с сахарным диабетом увеличивается потребность в приеме большего количества сахароснижающих препаратов, поскольку наблюдаются скачки уровня глюкозы в крови. У женщин при длительном приеме начинается оволосение по мужскому типу. Довольно редко появляются отрицательные реакции со стороны кожных покровов. Как правило, они сопровождаются зудом, шелушением, раздражением, гиперемией эпидермиса, истончением и чрезмерной сухостью.

Наиболее тяжелым осложнением считается синдром отмены, который может стать причиной судорог, приступов удушья, ларингоспазма и привести к летальному исходу при отсутствии своевременной и квалифицированной помощи.

Медрол: описание, инструкция, цена

Медрол (табл. 16 мг N50) Италия Пфайзер Италия С.р.Л.

П N015350/ МетилпреднизолонТорговое название МедролРегНомер П N015350/01Дата регистрации аннуляции

Производитель Пфайзер Италия С.р.Л. — Италия

Упаковки:№ п/п Упаковка НД EAN1 таблетки 16 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные ~ 46019510007102 таблетки 16 мг 14 шт., упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные ~ ~3 таблетки 16 мг 50 шт., флаконы темного стекла (1) — пачки картонные ~ ~4 таблетки 32 мг 20 шт., флаконы темного стекла (1) — пачки картонные ~ 46019510006975 таблетки 32 мг 50 шт., флаконы темного стекла (1) — пачки картонные ~ ~6 таблетки 4 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные ~ ~7 таблетки 4 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные ~ ~8 таблетки 4 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные ~ ~

9 таблетки 4 мг 30 шт., флаконы темного стекла (1) — пачки картонные ~ 4601951000703

Читайте также:  Можно ли умереть при воспалении поджелудочной железы

МЕДРОЛ® (MEDROL®)

Представительство:Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн код ATX: H02AB04 Владелец регистрационного удостоверения:PHARMACIA, NV/SAпроизведено PHARMACIA ITALIA, S.p.A.

methylprednisolone

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест две насечки, на другой — выдавлено 'UPJOHN'. 1 4 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный высушенный, лактоза, сахароза.

10 — блистеры (1) — пачки — блистеры (3) — пачки — блистеры (10) — пачки картонные.

30 — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест две насечки, на другой — выдавлено 'UPJOHN 73'. 1 16 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, лактоза, парафин жидкий, сахароза.

10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

50 — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест две насечки, на другой — выдавлено 'UPJOHN 176'. 1 32 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, лактоза, парафин жидкий, сахароза.

20 — флаконы темного стекла (1) — пачки — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для перорального применения

Побочные действия

  • Со стороны гормональной сферы: изменение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга, гипофункция надпочечников, задержка развития у детей.
  • Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, панкреатит, кровотечения или перфорация кишечника, язва 12-перстной кишки или желудка, изменение аппетита.
  • Со стороны системы кровообращения: аритмии, брадикардия, ЭКГ-изменения, повышение давления, гиперкоагуляция, тромбозы.
  • Со стороны органов чувств: потеря зрения, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, появление вторичных инфекций глаз.
  • Со стороны нервной системы: дезориентация, делирий, галлюцинации, биполярной расстройство, паранойя, депрессия, нервозность, головная боль, бессонница, судороги.
  • Со стороны метаболизма: гипокальциемия, увеличение веса, повышенное потоотделение, гипернатриемия
  • Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, замедление процессов роста у детей, разрыв сухожилий мышц, атрофия.
  • Со стороны кожи: медленное заживление ран, экхимозы, петехии, изменение пигментации, угри.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, анафилактический шок.
  • Прочие: лейкоцитурия, обострение инфекций, синдром «отмены», жжение, боль, образование рубцов, инфекции в месте инъекции.
  • При внутрисуставной инъекции — усиление болевых ощущений в суставе.